Le danuglipron (PF-06882961) dans le diabète de type 2 : un essai de phase I randomisé, contrôlé par placebo, à doses multiples croissantes

Aditi R. Saxena
Pfizer Inc.
1er juillet 2021
Nat Med
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34127852

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34127852

Résumé de la recherche

Cet essai clinique de phase 1 a évalué le danuglipron, un agoniste oral à petites molécules du récepteur du GLP-1, afin d’en déterminer la sécurité, la pharmacocinétique et l’efficacité préliminaire chez des adultes atteints de diabète de type 2. Le danuglipron a entraîné des améliorations dose-dépendantes de la glycémie à jeun, de la glycémie postprandiale et du poids corporel. La validation préclinique s’est appuyée sur des études menées à l’aide d’un modèle murin humanisé du récepteur du GLP-1 développé par genOway.

Principaux résultats de l'étude

Le danuglipron a montré des effets prometteurs en matière de contrôle glycémique et de perte de poids, confirmant ainsi la pertinence de l'approche consistant à cibler le récepteur GLP-1R humain à l'aide d'un agoniste oral à petites molécules.

Modèle

Modèle murin « knock-in » humanisé du récepteur GLP1R (GLP1R) développé par genOway, dans lequel le domaine extracellulaire du récepteur GLP1R humain remplace celui de la souris, destiné à l'évaluation préclinique de médicaments.

CIBLE :
GLP1R
Synonymes :
Récepteur du peptide-1 de type glucagon

Mots-clés

Diabète de type 2, Traitement oral par GLP-1, Agoniste du récepteur du GLP-1 à petites molécules, Contrôle glycémique

Caractéristiques techniques

Modèle « Knockin » humanisé, remplacement du domaine extracellulaire du GLP1R, pharmacologie préclinique

Produits associés

Produit du catalogue

genO-hGLP-1R

Modèle préclinique genO-hGLP-1R pour l'évaluation d'agents ciblant le récepteur GLP-1R humain

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